4-metylmetkatinón alebo mefedrón je β-ketoamfetamín patriaci do skupiny syntetických katinónov, novej triedy dizajnérskych drog známych svojimi halucinogénnymi a psychostimulačnými vlastnosťami, ako aj potenciálom zneužívania. Drogy z tejto triedy zlúčenín sú známe tým, že vyvolávajú stimuláciu centrálneho nervového systému, psychoaktivitu a halucinácie. Výskumná chemikália, ktorá bola prvýkrát vyvinutá ako analóg MDMA v roku 1929, sa nakoniec stala populárnou medzi rekreačnými užívateľmi drog v rokoch 2007 až 2009, keď sa dala kúpiť online na temných trhoch.
POZADIE A HISTÓRIA.
Podľa Európskeho monitorovacieho centra pre drogy a drogovú závislosť Saem de Burnaga Sanchez prvýkrát zaznamenal syntézu mefedrónu vo francúzskom lekárskom časopise v roku 1929. Táto látka zostala neznámou až do roku 2003, keď ju znovu objavil undergroundový chemik s názvom "Kinetic".
V Izraeli sa približne od roku 2004 legálne predávala droga podobná mefedronu obsahujúca katinón. Táto droga sa nazývala "hagigat" a izraelská vláda ju nakoniec zakázala. Katinón bol upravený (nezávisle alebo možno s použitím znovuobjaveného vzorca spoločnosti Kinetic) a bol syntetizovaný nový legálny produkt, mefedrón. Niekoľko začínajúcich podnikateľov rýchlo rozšírilo výrobu mefedronu a droga sa pôvodne distribuovala prostredníctvom izraelských webových stránok vo forme kapsúl a pod značkou Sub Coca alebo Neo-Doves. Izrael bol svedkom prvého masového trhu s mefedrónom. Droga tu bola prvýkrát vyhlásená za nezákonnú v roku 2008. Mefedrón sa šikovne predával aj online prostredníctvom sociálnych médií, temných fór a s reklamou objavujúcou sa na zadných stranách serióznych online spravodajských kanálov. Skutočný chemický vzorec mefedrónu zostal utajený, až kým nebol odhalený na undergroundovom online fóre. Tajomstvo bolo odhalené a do distribúcie sa rýchlo zapojili ďalšie krajiny, pričom Číňania napodobnili výrobný proces a nakoniec prevzali výrobu. Väčšia konkurencia znížila cenu a zvýšila dostupnosť drogy.
Temný trh a pouličný slang: Meph, meow, meow-meow, m-cat, plant food, drone, bubbles, kitty cat.POZADIE A HISTÓRIA.
Podľa Európskeho monitorovacieho centra pre drogy a drogovú závislosť Saem de Burnaga Sanchez prvýkrát zaznamenal syntézu mefedrónu vo francúzskom lekárskom časopise v roku 1929. Táto látka zostala neznámou až do roku 2003, keď ju znovu objavil undergroundový chemik s názvom "Kinetic".
V Izraeli sa približne od roku 2004 legálne predávala droga podobná mefedronu obsahujúca katinón. Táto droga sa nazývala "hagigat" a izraelská vláda ju nakoniec zakázala. Katinón bol upravený (nezávisle alebo možno s použitím znovuobjaveného vzorca spoločnosti Kinetic) a bol syntetizovaný nový legálny produkt, mefedrón. Niekoľko začínajúcich podnikateľov rýchlo rozšírilo výrobu mefedronu a droga sa pôvodne distribuovala prostredníctvom izraelských webových stránok vo forme kapsúl a pod značkou Sub Coca alebo Neo-Doves. Izrael bol svedkom prvého masového trhu s mefedrónom. Droga tu bola prvýkrát vyhlásená za nezákonnú v roku 2008. Mefedrón sa šikovne predával aj online prostredníctvom sociálnych médií, temných fór a s reklamou objavujúcou sa na zadných stranách serióznych online spravodajských kanálov. Skutočný chemický vzorec mefedrónu zostal utajený, až kým nebol odhalený na undergroundovom online fóre. Tajomstvo bolo odhalené a do distribúcie sa rýchlo zapojili ďalšie krajiny, pričom Číňania napodobnili výrobný proces a nakoniec prevzali výrobu. Väčšia konkurencia znížila cenu a zvýšila dostupnosť drogy.
Lekárne/rekreačné použitie: Neodolné pilulky.
FARMAKODYNAMIKA A NEUROCHÉMIA.
Mefedrón reverzibilne mení konfiguráciu dopamínového transportéra a dochádza k zmene toku transportéra (DAT) a zvýšeniu koncentrácie dopamínu v medzisynaptickom priestore aktiváciou D2/D1/D3, ale bez ovplyvnenia VMAT2. Stimulácia serotonínu zostáva pod silným tlakom dopamínu nepatrná, ale je stále prítomná v dôsledku aktivácie 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT2C, 5-HT2B (SERT) s nízkym obsahom afinity.
Mefedrón možno konzumovať dlhodobo, pretože je inhibítorom spätného vychytávania dopamínu (a serotonínu), takže mefedrón neovplyvňuje vezikulárne ukladanie, ale ovplyvňuje len prenos monoamínov mimo plazmatickej membrány a naše telo v reakcii na to mení expresiu receptorov, čím ich chráni pred nadmernou chemickou stimuláciou. To všetko vysvetľuje adynamický a demotivačný stav po chronickom zneužívaní takmer všetkých psychoaktívnych látok ovplyvňujúcich DAT a SERT. DAT/SERT - 2.41.
Metabolity mefedrónu.
Mefedrón reverzibilne mení konfiguráciu dopamínového transportéra a dochádza k zmene toku transportéra (DAT) a zvýšeniu koncentrácie dopamínu v medzisynaptickom priestore aktiváciou D2/D1/D3, ale bez ovplyvnenia VMAT2. Stimulácia serotonínu zostáva pod silným tlakom dopamínu nepatrná, ale je stále prítomná v dôsledku aktivácie 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT2C, 5-HT2B (SERT) s nízkym obsahom afinity.
Mefedrón možno konzumovať dlhodobo, pretože je inhibítorom spätného vychytávania dopamínu (a serotonínu), takže mefedrón neovplyvňuje vezikulárne ukladanie, ale ovplyvňuje len prenos monoamínov mimo plazmatickej membrány a naše telo v reakcii na to mení expresiu receptorov, čím ich chráni pred nadmernou chemickou stimuláciou. To všetko vysvetľuje adynamický a demotivačný stav po chronickom zneužívaní takmer všetkých psychoaktívnych látok ovplyvňujúcich DAT a SERT. DAT/SERT - 2.41.
Metabolity mefedrónu.
- nor-mefedrón .
- nor-dihydromefedrón.
- 4-karboxy-dihydromefedrón.
- hydroxytolyl-mefedrón.
- nor-hydroxytolylmefedrón.
HLAVNÉ FYZIKÁLNE ÚČINKY.
Všeobecne sa opisuje ako intenzívnejší stimulant ako MDMA, poskytujúci väčšiu eufóriu, ale s o niečo menej empatogénnym pocitom a kratšou dĺžkou "návalu". Často sa uvádza ako veľmi "diabolský", s tendenciou spôsobovať užívateľom opakované predávkovanie počas celého zážitku.
Pozitíva:
- mentálna a fyzická stimulácia;
- eufória, zlepšenie nálady;
- pocity empatie, otvorenosti;
- zvýšenie spoločenskosti, túžba rozprávať sa s ostatnými;
- príjemný nával.
Neutrálne:
- Celková zmena vedomia (ako pri väčšine psychoaktívnych látok);
- Zníženie chuti do jedla;
- Rozšírenie zreničiek;
- Nezvyčajné telesné pocity (sčervenanie tváre, zimnica, husia koža, telesná energia);
- Zmena regulácie telesnej teploty;
- Potenie;
- Zvýšenie srdcovej frekvencie a krvného tlaku.
Negatívne:
- Silná túžba po opätovnom podaní dávky, túžba znovu získať počiatočný euforický nával;
- Nepríjemné zmeny telesnej teploty (potenie/chlad);
- Búšenie srdca, pocit zrýchleného srdca;
- Zhoršená krátkodobá pamäť;
- nespavosť;
- Napäté svaly čeľuste, škrípanie zubami (trismus a bruxia);
- Svalové zášklby;
- Nystagmus;
- Závraty, točenie hlavy, vertigo;
- Zúženie ciev;
- Pri insuflácii: bolesť a opuch nosa a hrdla, zápal prínosových dutín.
KLINICKÉ ÚČINKY A PSYCHICKÉ PREJAVY.Všeobecne sa opisuje ako intenzívnejší stimulant ako MDMA, poskytujúci väčšiu eufóriu, ale s o niečo menej empatogénnym pocitom a kratšou dĺžkou "návalu". Často sa uvádza ako veľmi "diabolský", s tendenciou spôsobovať užívateľom opakované predávkovanie počas celého zážitku.
Pozitíva:
- mentálna a fyzická stimulácia;
- eufória, zlepšenie nálady;
- pocity empatie, otvorenosti;
- zvýšenie spoločenskosti, túžba rozprávať sa s ostatnými;
- príjemný nával.
Neutrálne:
- Celková zmena vedomia (ako pri väčšine psychoaktívnych látok);
- Zníženie chuti do jedla;
- Rozšírenie zreničiek;
- Nezvyčajné telesné pocity (sčervenanie tváre, zimnica, husia koža, telesná energia);
- Zmena regulácie telesnej teploty;
- Potenie;
- Zvýšenie srdcovej frekvencie a krvného tlaku.
Negatívne:
- Silná túžba po opätovnom podaní dávky, túžba znovu získať počiatočný euforický nával;
- Nepríjemné zmeny telesnej teploty (potenie/chlad);
- Búšenie srdca, pocit zrýchleného srdca;
- Zhoršená krátkodobá pamäť;
- nespavosť;
- Napäté svaly čeľuste, škrípanie zubami (trismus a bruxia);
- Svalové zášklby;
- Nystagmus;
- Závraty, točenie hlavy, vertigo;
- Zúženie ciev;
- Pri insuflácii: bolesť a opuch nosa a hrdla, zápal prínosových dutín.
V prípade predávkovania končatiny zmodrajú a objavia sa príznaky ako bolesť na hrudníku a paranoja. Mefedrón nie je absolútne vhodný na chronické užívanie, hoci nevytvára výraznú toleranciu na neurotransmitery. Zmeny v psychike sú možné, ale reverzibilné. Počas užívania trpí pamäť a duševný stav sa stáva paranoidným. Za zmienku stojí aj účinok mefedrónu na pokožku a jej prívesky - v dôsledku výrazného neustáleho kŕča ciev sa znižuje syntéza kolagénu, čo ovplyvňuje pokožku vizuálne. Kardiovaskulárny systém trpí dlhodobým využívaním svojich zdrojov v dôsledku mefedrónovej stimulácie adrenergných receptorov, ale mefedrón nemá priamu kardiotoxicitu spôsobenú metabolitmi, ako je MDMA alebo kokaín. Nedostatok vedľajších účinkov s nízkym tolerančným potenciálom robí z mefedrónu drogu, ktorá spôsobuje silnú závislosť.
DÁVKOVANIE A SPÔSOBY POUŽITIA:
LD 50 pre ľudí zodpovedá ≈ 120 mg/kg.
Perorálne:
Ľahké: 50 - 100 mg.
Bežné: 100 - 200 mg.
Silné: 200 - 300 mg.
Pri perorálnom užívaní mefedrónu sa vyskytujú určité ťažkosti, ktoré sa častejšie znižujú na kvalitu produktu. Jedinou nevýhodou tohto spôsobu užívania je, že je potrebné veľké množstvo látky. Ide o cytochrómy P450, ktoré uskutočňujú hlavný metabolizmus mefedrónu a na dosiahnutie prahového účinku bude potrebné o niečo väčšie množstvo v porovnaní s intranazálnou metódou. Existujú kombinácie perorálneho mefedrónu s metylónom, "bratrancom" MDMA. Takáto kombinácia môže výrazne znížiť spotrebu mefedrónu, a tým minimalizovať črevné vedľajšie účinky, ako aj predĺžiť euforickú časť tripu.
Intranazálne.
Ľahké: 30-75 mg.DÁVKOVANIE A SPÔSOBY POUŽITIA:
LD 50 pre ľudí zodpovedá ≈ 120 mg/kg.
Perorálne:
Ľahké: 50 - 100 mg.
Bežné: 100 - 200 mg.
Silné: 200 - 300 mg.
Pri perorálnom užívaní mefedrónu sa vyskytujú určité ťažkosti, ktoré sa častejšie znižujú na kvalitu produktu. Jedinou nevýhodou tohto spôsobu užívania je, že je potrebné veľké množstvo látky. Ide o cytochrómy P450, ktoré uskutočňujú hlavný metabolizmus mefedrónu a na dosiahnutie prahového účinku bude potrebné o niečo väčšie množstvo v porovnaní s intranazálnou metódou. Existujú kombinácie perorálneho mefedrónu s metylónom, "bratrancom" MDMA. Takáto kombinácia môže výrazne znížiť spotrebu mefedrónu, a tým minimalizovať črevné vedľajšie účinky, ako aj predĺžiť euforickú časť tripu.
Intranazálne.
Bežné: 75-180 mg.
Silné: 180-270 mg.
Predávkovanie: 270+ mg.
Najbežnejší spôsob užívania mefedrónu je intranazálny. Dávka u užívateľov s priemernou toleranciou na látku je zvyčajne vysoká a pohybuje sa v rozmedzí 250-400 mg. Tento spôsob spôsobuje traumu nosovej sliznice a pri konzumácii vyvoláva vážne nepríjemné pocity. Aktívny účinok látky je krátky a čas celkového pôsobenia nepresahuje trvanie viac ako 30 minút.
Intravenózne.
Bežná: 50-125 mg.
Silná: 125-180 mg.
Predávkovanie: 180+ mg.
Približne 20 % užívateľov mefedrónu užíva intravenózne.
DOBA TRVANIA:
Perorálne.
Celkové: 2 - 5 hodín.
Nástup: 00:15 - 00:45.
Najsilnejšie: 01:00 - 02:00.
Intranazálne:
Celkovo: 1 - 3 hodiny.
Nástup: ~00:05.
Najsilnejší:
Intravenózne:
Celkovo: 2 hodiny.
Nástup: 30 sekúnd.
Najsilnejší: 00:05 - 00:50.
INTERAKCIA
Metfedrón je metabolizovaný pečeňovým enzýmom CYP2D6 a eliminačný polčas mefedrónu - 70 minút. Maximálna plazmatická koncentrácia mefedrónu - 52 minút.
Neodporúča sa kombinovať s inými látkami z tejto skupiny: kofeín, Ritalin, amfetamín, kokaín, a-pvp a rovnaké typy drog
Neodporúča sa kombinovať so stimulačnými psychedelickými látkami: DO*, 25-Nbome, 2C*.
Neodporúča sa kombinovať s liekmi proti bolesti, najmä s tramadolom
Neodporúča sa kombinovať s antidepresívami
Neodporúča sa kombinovať s eufretikami: MDMA a MDA
Neodporúča sa kombinovať s "pomalými" drogami - heroín, metadón, butyráty, alkohol.
Neodporúča sa kombinovať so stimulačnými psychedelickými látkami: DO*, 25-Nbome, 2C*.
Neodporúča sa kombinovať s liekmi proti bolesti, najmä s tramadolom
Neodporúča sa kombinovať s antidepresívami
Neodporúča sa kombinovať s eufretikami: MDMA a MDA
Neodporúča sa kombinovať s "pomalými" drogami - heroín, metadón, butyráty, alkohol.
ZÁVISLOSŤ.
Bolo zistené, že pri chronickom zneužívaní mefedronu existuje možnosť vzniku fyzickej závislosti. Väčšina príznakov, ktoré sa spájajú s abstinenčným syndrómom mefedrónu, sa zdá byť prevažne psychologickej povahy. Pozorovanie, že osoba má občasné obdobia extrémnej energie, spoločenskosti, priateľskosti a dokonca možnej psychózy, po ktorých nasledujú abstinenčné príznaky, naznačuje veľmi vážny prípad zneužívania drogy. Vzhľadom na obmedzené vedecké poznatky o tejto látke neexistuje žiadny štandardný plán liečby špeciálne určený na závislosť od mefedrónu a návykov. Pri užívaní drogy dochádza k pocitu celkovej stimulácie a eufórie, ako aj k zlepšeniu nálady a kognitívnych funkcií. Účinky drogy vznikajú v dôsledku toho, ako ovplyvňuje centrálny nervový systém, v ktorom sa kontrolujú vzorce pohybu a odmeňovania. To, aké intenzívne budú vaše príznaky, bude súvisieť s tým, ako dlho budete látku zneužívať. Neexistuje žiadny stanovený časový harmonogram na vyhýbanie sa mefedronu, ale predpokladá sa, že existuje podobnosť s harmonogramom odvykania od iných stimulačných drog. Presný časový harmonogram bude závisieť od dĺžky užívania a dávkovania počas chronického užívania.
Chronický návyk užívateľa mefedronu:
✓ ťažkosti so spánkom;
✓ svalové kontrakcie;
✓ videnie a počúvanie vecí, ktoré tam nie sú;
✓ potreba užiť viac mefedronu na dosiahnutie rovnakého účinku;
✓ závislosť;
✓ finančné a sociálne problémy.
Príznaky závislosti.
- Stať sa letargickým a potrebovať viac spánku ako zvyčajne.
- Zvýšenie chuti do jedla.
- Apatia a depresia.
- Živé sny.
- Chuť na užívanie mefedrónu.
- Extrémny úbytok hmotnosti.
- Náhly plač.
- Agresivita.
- Úzkosť.
- Krvácanie z nosa.
- Čuchanie.
- Vyrážky.
- Nevoľnosť.
- Bolesti hlavy.
- Výkyvy nálady.
PODPORA.
- L-karnitín (levokarnitín) - 1000 mg hodinu pred užitím mefedronu a 1000 mg po užití .
- Kyselina alfalipoová - 250 mg hodinu pred užitím drogy a 250 mg po nej.
- Vitamín C - 1000 mg raz denne cesta a môže byť aj do 3 dní po v rovnakej dávke.
- L-tryptofán a L-tyrozín sú aminokyseliny a prekurzory serotonínu a dopamínu. Užívajte raz denne L-tyrozín 1000 mg ráno, L-tryptofán 500-1000 mg večer 30 minút pred očakávaným spánkom. Užívajte v priebehu troch týždňov, začiatok užívania je najskôr 72 hodín po poslednom užití euforizujúcich stimulantov.
- Doplnky stravy s obsahom horčíka. Používajte citrát horečnatý. Denná dávka horčíka je 330 - 450 mg, mefedrón ju však znižuje.
LIEČBA PREDÁVKOVANIA.
Riziká .
Riziká .
- Tachykardia a poruchy srdcového rytmu .
- Gangréna .
- Zvýšený krvný tlak Krvácanie do mozgu .
- Závažný vazospazmus: infarkt a ischemická cievna mozgová príhoda .
- Kritické zvýšenie telesnej teploty .
- Rabdomyolýza (deštrukcia svalových vlákien) a zlyhanie obličiek .
- Kŕče a zmena poškodenia vedomia.
Symptómy .
- Nevoľnosť a vracanie.
- Hojné potenie a zimnica.
- Mimovoľné kontrakcie svalov tela a tváre, grimasy.
- kritické zvýšenie telesnej teploty (38-39 C).
- Silná bolesť hlavy.
- tlaková a pálivá bolesť na hrudníku.
- kŕče.
- Strata vedomia.
- poruchy srdcového rytmu.
- desivé halucinácie, panika a psychóza.
- zástava dýchania a srdca.
PRVÁ POMOC .
- Zavolajte miestnu po hotovosť.
- Vylúčte akúkoľvek fyzickú aktivitu, položte pacienta so spustenými dolnými končatinami ako do polosedu .
- Zabezpečte čerstvý vzduch, odstráňte obmedzujúci odev, uvoľnite kravatu a rozopnite opasok .
- Zmerajte krvný tlak, frekvenciu a rytmus pulzu, telesnú teplotu. Pri vysokej teplote fyzikálne metódy ochladzovania: Nezakrývajte sa prikrývkou, telo utierajte teplou vodou .
- V prípade kŕčov: Pokúste sa pacienta otočiť na bok, rukami mu pridržte hlavu, aby ste zabránili poraneniu. V čase kŕčového záchvatu je to prísne zakázané: Pokúste sa pacientovi otvoriť ústa, uvoľniť čeľusť, vyplaziť jazyk .
- Pri nástupe klinickej smrti sa vykonáva resuscitácia.
Lieky primárnej voľby- prioritnebenzodiazepíny.
- Diazepam - 10 -15 mg pod jazyk (Neorelium, Valium, Stesolid)
- Clonazepam - 1 mg pod jazyk
- Nitrozepam - 10 mg pod jazyk (Mogadon, Imeson, Novanox)
Vysoký krvný tlak a bolesť na hrudníku .
- Labetalol 100 - 200 mg (Ipolab, Ascool, Labenon, Betarl, Trandate)
Veľmi častá a nepravidelná srdcová frekvencia.
- Metoprolol 25 mg - pod jazyk (Lopressor, Metodura, Prelis, Apo-Metoprolol, Egilok)
Použitie neselektívnych betablokátorov na zníženie srdcovej frekvencie sa neodporúča .
Last edited by a moderator:
snažili sa ma upokojiť, bol som celý od krvi, povedal som policajtom, že som nešiel s týmto záchranným autom, len s policajtmi, ale oni sa ma snažili prinútiť, potom mi násilne pichli 2 alebo 3 dávky uspávacej látky... zobudil som sa v nemocnici