Я постараюсь ответить на следующие вопросы
1. N-десетил изотонитазен: Является производным изотонитазена, который действует как опиоидный агонист.
Сравнение с фентанилом: Фармакологические данныеin vitro показывают, что N-десетил изотонитазен является активным опиоидным агонистом и примерно в 20 раз сильнее фентанила.
2. Этонитазепин: производное бензимидазола с мощным опиоидным действием.
Сравнение с фентанилом: По данным, предоставленным Управлением по контролю за оборотом наркотиков США, этонитазепин показал гораздо больший агонизм к мю-опиоидным рецепторам, чем фентанил (примерно в 31 раз) и морфин (примерно в 42 раза). Его агонизм к дельта-опиоидным рецепторам был таким же, как у фентанила и морфина, но ниже к каппа-опиоидным рецепторам. Общая эффективность этонитазепина in vivo в 20 раз выше, чем у фентанила на людях.
Описывались эйфория, сонливость и бодрствование, временное облегчение боли, стресс или плохое настроение, зуд, сильная тошнота и/или рвота, сильное потоотделение или жар, замедленное и/или затрудненное дыхание, посинение губ или кончиков пальцев, холодная, липкая кожа, крошечные зрачки, отсутствие реакции и/или потеря сознания. Эти сообщения не были проверены, и дальнейшие подробности отсутствуют.
3. Протонитазен: производное бензимидазола, обладающее мощным опиоидным действием.
Сравнение с фентанилом: Ученые вычислили мощность (EC50) и эффективность (Emax) протонитазена по сравнению с фентанилом и гидроморфоном. Протонитазен проявил высокую активность в отношении активации мю-опиоидных рецепторов, при этом его сила и эффективность были немного выше, чем у фентанила (107%), и значительно выше, чем у гидроморфона (174%).
Протонитазен был аналитически подтвержден в девяти случаях смертельных отравлений или смертей в США. Хотя данные о людях ограничены, в обзоре оригинальных исследований бензимидазольных опиоидов отмечается, что при внутривенном введении все препараты вызывают угнетение дыхания, при этом терапевтическое соотношение между анальгезией и угнетением дыхания узкое
4. Метонитазен: анальгетическое соединение, родственное этонитазену. Было показано, что при центральном введении он примерно в 100 раз сильнее морфина, а при пероральном применении - примерно в 10 раз сильнее морфина.
Сравнение с фентанилом: Ученые рассчитали мощность (EC50) и эффективность (Emax) метонитазена по сравнению с фентанилом и гидроморфоном (HM). При активации мю-опиоидных рецепторов метонитазен проявил высокую активность, причем по силе и эффективности он немного превосходил фентанил (113-121%) и значительно превосходил гидроморфон (184-340%).
Отдельно хотелось бы отметить, что фармакологические профили всех веществ заставляют думать, что их можно использовать при наличии толерантности для достижения желаемого эффекта. Однако сочетание фентанила или классических опиоидов с этими синтетическими веществами с опиоидными свойствами часто приводило к летальным исходам. Будьте осторожны