Mefedrona

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Metilmetcatinona/4-metilmetcatinona(Mefedrona; Miau Miau; Gato; Zangão; Bolhas) é uma substância estimulante entactogênica da classe das catinonas. A mefedrona pertence a um grupo conhecido como cátion substituído, que é um derivado da substância ativa da planta cat (catinona).

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Propriedades físicas e descrição.
O cloridrato de mefedrona tem um odor característico de "endro e produtos químicos" (o odor da base da 4-metilmetcatinona) e é encontrado na forma de um pó branco (farinha) ou na forma de cristais (semelhante ao açúcar). A farinha de mefedrona é um pó branco farinhento com uma mistura de pequenos cristais, que podem se aglomerar. Esse é o primeiro produto produzido no processo de síntese da mefedrona (primeiro oxidação com a base, depois limpeza com solvente) - um precipitado amorfo. Os cristais de mefedrona são cristais incolores e transparentes que se assemelham ao açúcar na aparência. Eles são obtidos por recristalização da "farinha". Há dois tipos de cristais: cristalino - obtido com recristalização rápida; cristais verdadeiros - com recristalização lenta.

Outras substâncias psicoativas que podem ser vendidas com o nome de mefedrona: 4-CMC / 4-clorometacatinona; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Etil-Hexedrona / Hexedrona; 4-ma; 4-FA e 2-FA;

Síntese de mefedrona a partir de halocetona em acetato de etila
Síntese de mefedrona em NMP
Síntese de mefedrona (bromação em diclorometano)

A mefedrona é uma molécula sintética da família das catinonas. As catinonas são estruturalmente semelhantes às anfetaminas. Elas contêm um núcleo de feniletilamina com um anel fenil conectado a um grupo amina (NH2) por meio de uma cadeia de etil com uma substituição adicional de metil em Ra. As anfetaminas e as catinonas são feniletilaminas alfa-metiladas; as catinonas contêm um grupo carbonila adicional em R1. A mefedrona contém um substituto metil adicional para RN, semelhante ao MDMA e à metanfetamina, e R4 de seu anel fenil - (RS) - 2-Metilamino-1-(4-metilfenil)propan-1-ona.

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Farmacocinética e farmacodinâmica da mefedrona.
O mecanismo de ação da mefedrona consiste em várias propriedades: a substância bloqueia a captação neuronal reversa de monoaminas, reduz a taxa de síntese da monoamina oxidase e da catecolortometiltransferase. Isso leva a um aumento na concentração de monoaminas e catecolaminas ao mesmo tempo na fenda sináptica (o espaço é de 10-50 nm de largura entre as membranas, as bordas são reforçadas por contatos intercelulares). Além disso, o 4-mmc estimula os receptores de membrana pós-sináptica (SSDRA).
A concentração máxima no plasma sanguíneo ocorre após uma hora. Quando tomada por via oral em uma dosagem média (150 mg), a meia-vida da mefedrona é de 2,2 horas. Os viciados em drogas não tomam mefedrona mais de quatro vezes em uma sessão. O uso repetido tem intervalos de mais de 2 horas entre eles.

Vários artigos publicados no final de 2011 estudaram o efeito da mefedrona no cérebro de ratos e também estudaram o potencial obsessivo da mefedrona. Usando microdiálise, a dopamina e a serotonina foram coletadas, e os ganhos de dopamina e serotonina foram medidos. A ingestão de mefedrona levou a um aumento da dopamina em cerca de 500% e da serotonina em cerca de 950%. Elas atingiram suas concentrações máximas em 40 minutos e 20 minutos e retornaram ao nível de linha de base 120 minutos após a injeção. A análise da proporção dos níveis de dopamina e serotonina mostrou que a mefedrona estava predominantemente influenciando (liberando) a serotonina em uma proporção de 1,22:1 (serotonina vs. dopamina). Além disso, foram calculadas as meias-vidas de decaimento da dopamina e da serotonina, 24,5 minutos e 25,5 minutos, respectivamente.

Foi comprovado que a mefedrona afeta os seguintes tipos de receptores em ordem decrescente: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. A mefedrona é metabolizada principalmente pelo citocromo CYP2D6, e seus principais metabólitos são: nor-mefedrona, nor-di-hidromefedrona, 4-carboxi-di-hidromefedrona, hidroxitolil-mefedrona, succinil-normefedrona. O tempo máximo de concentração da mefedrona é de cerca de 52,5 minutos, a meia-vida é de 2,21 horas, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, o coeficiente de permeabilidade da barreira hematoencefálica é de 14,0 Pe, a relação DAT/SERT é de 2,41.

Métodos de uso e doses.
O uso intranasal de mefedrona envolve o início do efeito em cinco minutos com doses médias padrão, o platô é atingido já em 15-20 minutos e o tempo total de duração dos efeitos "esperados" é de cerca de 40 minutos. Com o uso intranasal, as doses são calculadas de acordo com as seguintes gradações:
1. Baixa - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Média - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Alta - 2,15 mg/kg ou mais.


O uso oral envolve o uso de cápsulas de gelatina ou mefedrona dissolvida em água morna (considerando o sedimento da mefedrona, que não se dissolve). Dada a baixa biodisponibilidade da mefedrona quando absorvida pelo trato gastrointestinal, a dosagem geralmente é de cerca de 1,75 mg/kg. Com o aumento da dosagem, o risco de efeitos colaterais graves também aumenta. O efeito ocorre dentro de 15 a 20 minutos, o platô ocorre frequentemente aos 40 minutos e a duração dos efeitos é de cerca de 90 minutos.

O uso intravenoso não é recomendado devido a seus efeitos negativos na parede do vaso e nos tecidos moles adjacentes. A incidência de flebite e tromboflebite nas veias em que a solução de mefedrona é injetada é de 65 a 85%, o que determina a escolha do uso principalmente intranasal da substância. As doses de mefedrona para injeção intravenosa são as seguintes:
1. Baixa - 0,15 mg/kg;
2. Média - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Alta - mais de 0,25 mg/kg.

Essas doses são válidas somente para a substância pura. Normalmente, as doses da substância usada são 20 a 30% mais altas do que as mencionadas, dependendo da qualidade do produto, da presença de tolerância à substância e de outros fatores. Após 3 a 4 vezes de uso da mefedrona em uma sessão, não vale a pena usar novamente, pois a tolerância estará no máximo, a qualidade dos efeitos "esperados" e sua duração serão mínimas e a gravidade e a duração dos efeitos colaterais serão máximas.

Deve-se fazer um intervalo de pelo menos 4 a 6 semanas entre as sessões de uso da mefedrona para restaurar os processos metabólicos. O uso intramuscular de mefedrona não é recomendado devido à chance de quase 100% de desenvolver complicações na forma de infiltrado inflamatório, abscesso pós-injeção, flegmão da região glútea e outras complicações. Antes de usar a mefedrona, recomenda-se purificá-la por meio de tratamento com acetato de etila em um filtro químico.

Três a quatro dias antes de usar a mefedrona, recomenda-se começar a tomar um curso de multivitaminas (com as vitaminas B presentes na composição), preparações e desagregados de magnésio e potássio. Durante o uso da mefedrona, é necessário beber uma quantidade suficiente de água com bicarbonato e cloreto de sódio para restaurar o equilíbrio hidroeletrolítico.

A apresentação clínica da intoxicação por mefedrona, os efeitos da mefedrona.
1. Efeitos positivos "desejáveis" da mefedrona: estimulação física e mental, euforia pronunciada, empatia, aumento da sociabilidade, capacidade de trabalhar, efeito de "desinibição", aumento do senso de "apego e empatia", aumento da motivação.

2. Efeitos neutros ou positivos "indesejáveis" da mefedrona: diminuição do limiar de dor, diminuição do desejo por álcool e nivelamento de seus efeitos depressivos, disfunção erétil, aumento da libido, aumento da estimulação do centro respiratório durante a intoxicação por opiáceos, diminuição do reflexo de vômito, diminuição da agressividade, da memória e do apetite, comportamento excêntrico, deterioração da memória de curto prazo, enfraquecimento do pensamento crítico, distúrbios do sono, tontura, bruxismo, tremor e cãibras musculares, visão e micção prejudicadas, sensações corporais "estranhas", distorção temporária do paladar e do olfato, desejo compulsivo de tomar outra dose de mefedrona, midríase.

3.Efeitos negativos"indesejáveis" da mefedrona: aumento da pressão arterial e da frequência cardíaca; hipertermia; diminuição da síntese de bile e ácido clorídrico; aumento da glicose, ALT e CRP; disbacteriose; distúrbios do ciclo menstrual; aumento do peristaltismo gastrointestinal; aumento da trombose; aumento da probabilidade de desenvolvimento de transtorno esquizoafetivo; aumento da probabilidade de ansiedade e ataque de pânico; aumento dos níveis de cortisol, ACTH, ocitocina, prolactina, b-endorfina, somatotropina, adrenalina, norepinefrina, histamina, dormência nos membros, desconforto atrás do esterno, delírio de perseguição, efeito imunossupressor.

Em geral, uma overdose de mefedrona ocorre durante sessões de longo prazo devido a um aumento a cada dose seguinte, ou durante "maratonas de mefedrona". Às vezes, a overdose ocorre em um único uso, quando a dose é muito alta. Esses são os sintomas de uma overdose de mefedrona:
1. Perda de consciência;
2. Vômitos repetidos;
3. Dor de cabeça grave, não localizada ou localizada;
4. Deficiência visual aguda até sua perda e com duração de mais de 10 minutos;
5. Ansiedade grave, psicose, ataque de pânico;
6. Delirium, fala incoerente, delírios de perseguição;
7. Distúrbios respiratórios até a "incapacidade de respirar";
8. Alucinações ou ilusões visuais e auditivas que durem mais de 20 minutos a partir do momento do uso da mefedrona;
9. Aumento da temperatura corporal superior a 37,5°C e hipertermia persistente por mais de 6 horas, ou aumento da temperatura corporal superior a 38,5°C e hipertermia persistente por mais de 30 minutos sem tendência a diminuir.


Instruções especiais, interação com outras substâncias psicoativas.
1. O uso de mefedrona, teoricamente, não contribui para o desenvolvimento de um distúrbio metabólico. No entanto, ela aumenta a gravidade dos sintomas do diabetes, perturba os sistemas de controle e compensação da regulação do perfil glicêmico, diminui o efeito da terapia farmacológica do diabetes mellitus. Portanto, o uso de mefedrona não é recomendado para pacientes com diabetes mellitus.
2. Não se recomenda o uso de mefedrona durante qualquer doença aguda, independentemente do sistema afetado.
3. O uso combinado de mefedrona com outros psicoestimulantes aumenta o risco de efeitos colaterais graves.
4. O uso combinado de mefedrona com iMAO e SSRIs aumenta o risco de síndrome da serotonina.
5. O uso combinado com 25x-NBOMe e 25x-NBOH não é recomendado devido ao alto risco de síndrome coronariana aguda e psicose grave.
6. O uso de mefedrona junto com LSD não tem um efeito "desejável", uma vez que a mefedrona altera as propriedades psicodélicas do LSD; no entanto, há alguns casos esporádicos de avaliações positivas.
7. A combinação de mefedrona com MXE, MDMA, DXM leva a um aumento na incidência de complicações associadas a efeitos colaterais graves, como aumento persistente da pressão arterial, hipertermia, neurotoxicidade, ataques isquêmicos do cérebro, síndrome coronariana aguda.
8. O uso combinado de mefedrona com álcool é uma combinação potencialmente perigosa devido ao aumento da duração dos efeitos psicoestimulantes e euforogênicos da mefedrona e à diminuição do grau de intoxicação alcoólica, o que contribui para o consumo descontrolado de uma grande quantidade dessas substâncias, expondo os usuários a um risco maior de intoxicação aguda.
9. Ao usar mefedrona junto com maconha, a incidência de desenvolvimento de quadros agudos é baixa.
10. O uso conjunto de mefedrona e cetamina (em baixas doses) é uma combinação popular. Os riscos de desenvolvimento de condições críticas são médios ou baixos, e o efeito de baixas doses de cetamina torna a experiência do uso de mefedrona mais "alucinógena" e "suaviza" os efeitos indesejáveis pós-microbianos na redução da viagem.
11. O uso combinado de mefedrona e agonistas de receptores opioides não é recomendado.
12. Não se recomenda o uso combinado de mefedrona com agentes antibacterianos, antifúngicos e antivirais.
13. É proibido o uso de mefedrona durante a gravidez e a lactação.
14. O uso combinado de mefedrona com medicamentos do grupo dos inibidores da PDE-5 aumenta o risco de desenvolvimento de complicações cardiovasculares com nível de risco médio.

Termos de detecção e regras de armazenamento
1. Com um único uso de mefedrona, o período de detecção na urina quando se usa um teste expresso é de cerca de 2 dias (geralmente há um teste falso positivo para anfetaminas, MDMA);
2. Ao usar a mefedrona por um longo período, o período de detecção é de até 15 a 17 dias (de acordo com algumas fontes, 7 a 9 dias), e os metabólitos da mefedrona podem ser detectados em até 3 meses com o uso sistemático (método PFIA ou cromatografia-espectrometria de massa);
3. Apenas os metabólitos da mefedrona são identificados no cabelo, e seu período de detecção é de cerca de 2 a 3 meses (mais dados para 1,5 a 2 meses).
 
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