Postaram się odpowiedzieć na następujące pytania
1. N-dezetyloizotonitazen: Jest to pochodna izotonitazenu, który działa jako agonista opioidowy.
Porównanie do fentanylu: Dane farmakologicznein vitro pokazują, że N-dezetyloizotonitazen jest aktywnym agonistą opioidowym i jest około 20x silniejszy niż fentanyl
2. Etonitazepyne: jest pochodną benzimidazolu o silnym działaniu opioidowym.
Porównanie do fentanylu: W danych dostarczonych przez US Drug Enforcement Administration, etonitazepyne wykazywał znacznie większy agonizm na receptory mu-opioidowe niż fentanyl (około 31 razy) i morfina (około 42 razy). Jego agonizm na receptory delta-opioidowe był podobny do agonizmu fentanylu i morfiny, ale mniejszy na receptory kappa-opioidowe. Ogólna skuteczność etonitazepiny in vivo jest 20 razy wyższa niż fentanylu u ludzi.
Opisywano euforię; senność i czuwanie; tymczasowe złagodzenie bólu, stresu lub obniżonego nastroju; swędzenie; silne nudności i/lub wymioty; silne pocenie się lub gorączkę; spowolnienie i/lub trudności w oddychaniu; sine usta lub opuszki palców; zimną, lepką skórę; małe źrenice; brak reakcji i/lub utratę przytomności. Zgłoszenia te nie zostały zweryfikowane i nie podano dalszych szczegółów.
3. Protonitazen: jest pochodną benzimidazolu o silnym działaniu opioidowym.
Porównanie do fentanylu: Naukowcy obliczyli siłę działania (EC50) i skuteczność (Emax) protonitazenu w stosunku do fentanylu i hydromorfonu. Protonitazen był wysoce aktywny w aktywacji receptorów mu-opioidowych, z siłą działania i skutecznością nieco większą niż w przypadku fentanylu (107%) i znacznie większą niż w przypadku hydromorfonu (174%).
Protonitazen został potwierdzony analitycznie w dziewięciu śmiertelnych zatruciach lub zgonach w USA. Chociaż dane dotyczące ludzi są ograniczone, w przeglądzie oryginalnych badań nad opioidami benzimidazolowymi zauważono, że po podaniu dożylnym wszystkie leki powodowały depresję oddechową, z wąskim stosunkiem te*****utycznym między analgezją a depresją oddechową.
4. Metonitazen: jest związkiem przeciwbólowym spokrewnionym z etonitazenem. Wykazano, że ma około 100 razy silniejsze działanie niż morfina podawana drogą ośrodkową, ale w przypadku stosowania doustnego wykazano, że ma około 10 razy silniejsze działanie niż morfina.
Porównanie z fentanylem: Naukowcy obliczyli siłę działania (EC50) i skuteczność (Emax) metonitazenu w stosunku do fentanylu i hydromorfonu (HM). W aktywacji receptora mu-opioidowego metonitazen był wysoce aktywny, z siłą działania i skutecznością nieco większą niż fentanyl (113-121%) i znacznie większą niż hydromorfon (184-340%).
Osobno chciałbym zauważyć, że profile farmakologiczne wszystkich substancji sprawiają, że ludzie myślą, że można je stosować w obecności tolerancji, aby osiągnąć pożądany efekt. Jednak połączenie fentanylu lub klasycznych opioidów z tymi syntetycznymi substancjami o właściwościach opioidowych często prowadziło do zgonów. Bądź ostrożny