Jauni sintētiski kannbinoīdu savienojumi no muskatrieksta?

[Kj12]

Sveiki, bbgate kopiena,

es esmu muskatrieksta un tā sastāvdaļu pētniecībā
Es atradu 3 savienojumus, kas afinēti ar CB1 un CB2 receptoriem, proti, malabaricone C , Licarin A, 5-Methoxylicarin A .
mans jautājums ir, vai no muskatrieksta var iegūt sintētiskos kanabinoīdus?. interesantā viela ir Licarin A, tai ir kā JWH-x?
un Pinaca-x sērijas indazola struktūru.
Es nezinu par šo trīs vielu iedarbību, bet, ja tās nav pietiekami spēcīgas, vai no muskatrieksta var izgatavot spēcīgus kannbinoīdu atvasinājumus?

 

[WillD]

Šo vielu struktūras patiešām atgādina dažus dizaineru noīdus. Piemēram, E vitamīnam ir zināma afinitāte pret kanabinoīdu receptoriem.

"Muskatrieksts ir lietots gan medicīnā, gan atpūtā, lai ārstētu trauksmi un garastāvokļa traucējumus. El-Alfy un citi [12] pierādīja, ka muskatrieksta ekstraktu lietošana rada uzvedību ietekmējošus efektus, kas ir līdzīgi Δ9 -THC, kas ir zināms eksogēns kanabinoīds un galvenā marihuānas psihoaktīvā sastāvdaļa. Vēlākā pētījumā atklājās, ka šiem ekstraktiem nav tiešas CB1 vai CB2 receptoru saistīšanās afinitātes. [13] Tāpēc, lai noteiktu muskatrieksta ietekmi uz endokanabinoīdu sistēmu, tika novērtēta netiešā modulācija. Izmantojot frakcionēšanas metodi, kas balstīta uz analīzi, apvienojumā ar in vitro FAAH un MAGL inhibīcijas testiem".

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7938946/pdf/jphp13174.pdf

Šeit mēs iegūstam netiešu iedarbību, līdzīgi kā daži citi noīdu veidi (piemēram, alosteriskie modulatori). Jebkurā gadījumā labas struktūras RC dizaina idejām.