Síntesis de la cocaína

theone

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Hola a todos
¿Puede alguien ayudarme a sintetizar esto?
Muchas gracias.
 

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G.Patton

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Hola, ¿tiene precursores?
 

theone

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Hola, por desgracia no tengo precursores
 

G.Patton

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¿Por qué decidió sintetizarlo? Es mucho más fácil comprar un producto preparado en condiciones naturales (a partir de hojas).
 

jhdarknet

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Encontré esto hace un tiempo. Es la síntesis de cocaína utilizando tropinona, que creo que está disponible comercialmente.

He copiado y pegado.


================================================================= Este archivo forma parte de la Instantánea de los Archivos Hiperreales de Drogas de 1999. Esta instantánea está alojada en Erowid y no se actualizará después de octubre de 1999. La información de estos archivos puede estar desactualizada. Consulte las Bóvedas Psicoactivas de Erowid para obtener información más actualizada. ================================================================= From: [email protected] (Jon Taylor) Newsgroups: alt.drugs Subject: Cocaine Synthesis Date: 18 Apr 1994 18:30:40 -0600 Message-ID: <[email protected]> ¡Disfruta! -Jon CUT HERE /\/\/\/\/\/\/\/\/\/\/\ Síntesis de Cocaína Escaneada de _Recreational Drugs: A Complete Guide to Manufacturing_ COCAÍNA Aunque esta droga está categorizada como un anestésico local, he elegido ponerla junto a los alucinógenos por los efectos psico- tomiméticos que produce. La cocaína no es una feniletilamina, pero produce una excitación del sistema nervioso central o efectos estimulantes que se parecen mucho a los de las anfetaminas, en particular a los de las metilendioxianfetaminas. Esto se debe a que la cocaína inhibe la recaptación de la norepinefrina liberada por las terminales nerviosas adrenérgicas, lo que conduce a una mayor estimulación adrenérgica de los receptores de norepinefrina. La mayor sensación de bienestar y el estado eufórico intenso, pero de corta duración, que produce la cocaína requieren una administración frecuente. La cocaína no penetra en la piel intacta, pero se absorbe fácilmente en las membranas mucosas, lo que crea la necesidad de esnifarla. Esto explica la ulceración del tabique nasal tras esnifar cocaína durante largos periodos. La fórmula básica de la cocaína comienza comprando o fabricando tropinona, convirtiendo la tropinona en 2-carbometoxitropinona (también conocida como metil-tropan-3-ona-2-carboxilato), reduciéndola a ecgonina y transformándola en cocaína. ¿Suena fácil? Realmente no es muy sencillo, pero con las nuevas políticas antidroga de Reagan, reprimiendo todo el contrabando de drogas en las fronteras, esta cocaína sintética puede ser la fuente del futuro. Esta sintesis ciertamente vale la pena realizarla con los altos precios que la cocaina esta teniendo ahora. Como de costumbre, empezaré con los precursores e intermedios que conducen al producto. Succindialdehído. Esto también se puede comprar. 23,2 g de polvo de succinaldoxima en 410 ml de ácido sulfúrico 1 N y añadir gota a gota con agitación a 0Ą una solución de 27,6 g de nitrito de sodio en 250 ml de agua durante 3 horas. Tras la adición, agitar y dejar que la mezcla suba a temperatura ambiente durante unas 2 horas, teniendo cuidado de que no entre aire exterior en la reacción. Añadir 5 g de carbonato de Ba y filtrar. Extraer el filtrado con éter y secar, evaporar al vacío para obtener el succindialdehído. Esto se tomó de JOC, 22, 1390 (1957). Para hacer succinaldoxima, véase JOC, 21, 644 (1956). Síntesis completa de succindialdehído. JACS, 68, 1608 (1946). En un matraz de 2 litros y 3 bocas equipado con agitador, refrigerante de reflujo y embudo de adición, se mezclan 1 litro de etanol, 67 g de pirrol recién destilado y 141 g de hidrocloruro de hidroxilamina. Se calienta a reflujo hasta que se disuelva, se añaden 106 g de carbonato sódico anhidro en pequeñas porciones tan rápido como lo permita la reacción. Dejar refluir durante 24 horas y filtrar la mezcla. Evaporar el filtrado al vacío hasta sequedad. Tomar el residuo en la mínima cantidad de agua hirviendo, decolorar con carbón, filtrar y dejar recristalizar en nevera. Filtrar para obtener producto y concentrar para obtener cosecha adicional. El rendimiento del polvo de succinaldoxima es de algo más de 40 g, mp es 171-172Ą. Se colocan 5,8 g del polvo anterior en un vaso de precipitados de 250 ml de capacidad y se añaden 54 ml de ácido sulfúrico al 10%. Se enfría a 0Ą y se añaden en pequeñas porciones 7 g de nitrito sódico (si se añade el nitrito demasiado rápido, se desprenderán vapores de dióxido de nitrógeno). Una vez disuelta completamente la dioxima, dejar que la solución se caliente hasta 20Ą y que la efervescencia se complete. Neutralizar la solución amarilla a tornasol añadiendo pequeñas porciones de carbonato de bario. Filtrar el sulfato de bario que precipita. El filtrado es 90% succindialdehído puro y no se purifica más para la reacción para crear tropinona. Realice este procedimiento 3 veces más para obtener la cantidad adecuada para el siguiente paso, o multiplique las cantidades dadas por cuatro y proceda como se describió anteriormente. Tomar la cantidad total de succinaldehído (obtenida de 4 de las síntesis anteriores combinadas) y sin más tratamiento o purificación (es mejor que sean 15,5 g de succindialdehído) poner en un matraz Erlenmeyer de 4-5 litros de capacidad. Añadir 21,6 g de clorhidrato de metilamina, 46,7 g de ácido acetonedicarboxílico y agua suficiente para hacer un volumen total de 2 litros. Ajuste el pH a 8-10 añadiendo lentamente una solución saturada de fosfato disódico. El condensado de esta reacción (dejar cuajar unos 6 días) se extrae con éter, la solución etérea se seca sobre sulfato sódico y se destila, recogiéndose el producto que sale a 113Ą a 25 mm de presión. Al enfriar, cristalizan 14 g de tropinona en estado puro. La tropinona también puede obtenerse por oxidación de la tropina con dicromato potásico, pero no he podido encontrar los detalles de esta operación. 2-Carbometoxitropinona. Una mezcla de 1,35 g de metóxido de sodio (se trata de sodio en una cantidad mínima de metanol), 3,5 g de tropinona, 4 ml de dimetilcarbonato y 10 ml de tolueno se somete a reflujo durante 30 min. Coo] a 0Ą y se añaden 15 ml de agua que contenga 2,5 g de cloruro amónico. Extraer la solución después de agitar con cuatro porciones de 50 ml de cloroformo, secar, evaporar el cloroformo al vacío. Disolver el residuo oleoso en 100 ml de éter, lavar dos veces con una mezcla de 6 ml de carbonato de potasio saturado y tres ml de KOH 3 N. Secar y evaporar al vacío hasta obtener una solución sólida. Secar y evaporar al vacío para recuperar la tropinona sin reaccionar. Tomar el aceite en una solución de cloruro de amonio acuoso y extraer con cloroformo, secar y evaporar al vacío para obtener un aceite. El aceite se disuelve en acetona caliente, se enfría y se rasca el interior del matraz con una varilla de vidrio para precipitar la 2- carbometoxitropinona. Recristalizar 16 g de este producto en 30 ml de acetato de metilo caliente y añadir 4 ml de agua fría y 4 ml de acetona. Poner en el congelador durante 2l/2 a 3 horas. Filtrar y lavar el precipitado con acetato de metilo frío para obtener el producto puro. Metilecgonina. Se suspenden 0,4 moles de tropinona en 80 ml de etanol en un matraz de hidrogenación Parr (o algo que pueda soportar 100 psi y no reaccione con la reacción, como acero inoxidable o vidrio). Se añaden 10 g de níquel Raney con buena agitación (revolviendo o agitando) seguidos de 2 a 3 ml de solución de NaOH al 20%. Se sella el recipiente, se introducen 50 psi de atmósfera de hidrógeno (después de lavar el recipiente con hidrógeno) y se calienta a 40-50Ą. Una vez que ya no se absorba hidrógeno (el manómetro se mantendrá estable después de caer hasta su punto más bajo), purgar la presión y filtrar el níquel, enjuagar el frasco con cloroformo y utilizar este enjuague para eliminar el níquel mientras aún está en el papel de filtro. Hacer el filtrado básico con KOH después de enfriar a 10Ą. Extraer con cloroformo en seco, y evaporar el cloroformo al vacío para obtener un aceite. Mezclar el aceite más cualquier precipitado con un volumen igual de éter seco y filtrar. Añadir más éter seco al filtrado hasta que no se forme más precipitado, filtrar y añadir al resto del precipitado. Recristalizar de isopropanol para obtener metilecgonina pura. Comprobar la actividad. Si es activa, pasar al paso para la cocaína. Si no está activa, proceder como sigue. Agitar con carbón activado durante 30 min, filtrar, evaporar in vacuo, disolver el líquido marrón en metanol y neutralizar con ácido HCI al 10% en éter seco. Evaporar el éter hasta que desaparezcan las dos capas, y dejar reposar durante 2 horas a 0Ą para precipitar el producto del título. Hay muchas formas de reducir la 2-carbometoxitropinona a metilecgonina. Elegí diseñar una reducción de Raney Nickle porque es barata y no tan sospechosa como LAH y es mucho más fácil que las amalgamas de zinc o sodio. Cocaína. 4,15 g de metilecgonina y 5,7 g de anhídrido benzoico en 150 ml de benceno seco se ponen a reflujo suave durante 4 horas tomando precauciones contra el H20 en el aire (tubo de secado). Se enfría en un baño de hielo, se acidifica cuidadosamente con ácido clorhídrico, se seca y se evapora al vacío para obtener un aceite rojo que se trata con una pequeña porción de isopropanoi para precipitar la cocaína. Como se puede ver, esto es toda una tarea. Las hojas de coca dan ecgonina, que como puedes ver, está a un salto de la cocaína. Si puedes conseguir egconina, entonces disuelve 8l/2 g de ella en 100 ml de etanol y pasa (burbujea) gas HC1 seco a través de esta solución durante 30 min. Dejar enfriar a temperatura ambiente y dejar reposar otras 11/2 horas. Dejar refluir suavemente durante 30 min y evaporar al vacío. Basificar el aceite residual con NaOH y filtrar para obtener 8,4 g de metilecgonina, que se convierte en cocaína como en el paso anterior de la cocaína. A continuación se da un método algo más fácil de producir tropinona por los métodos generales de Willstatter, que fue instrumental en la primera producción sintética de cocaína y varios otros alcaloides. Después de revisar este método, encontré que era más simple que el anterior en muchos aspectos. Tropinona. Se calientan 10 g de diacetato de pirrolidinedietilo con 10 g de cimeno y 2 g de polvo de sodio, teniendo lugar la reacción a unos 160Ą. Durante la reacción (que se completa en unos 10 min) la temperatura no debe superar los 172Ą. El producto de reacción resultante se disuelve en agua, después se satura con carbonato potásico y el aceite, que se separa, se hierve con ácido sulfúrico diluido. Se forman 2,9 g de picrato de tropinona y se filtra. He aquí otras dos fórmulas ideadas por Willstatter que producen tropinona a partir de tropina. Obsérvense las diferencias de rendimiento. Tropinona. A una solución de 25 g de tropina, disuelta en 10 veces su peso de ácido sulfúrico al 20%, se añaden 25 g de una solución al 4% de permanganato potásico en porciones de 2 o 3 g durante 45 min mientras se mantiene la temperatura a 10-12Ą. La adición de permanganato provocará calor (mantenga la temperatura a 10-12Ą) y la precipitación de dióxido de manganeso. La mezcla de reacción se completa en I hora. Se añade un gran exceso de NaOH y la reacción se destila con vapor hasta recoger I litro de destilado. La tropinona se aísla como el compuesto dibenzal mezclando el destilado con 40 g de benzaldehído en 500 cc de alcohol y 40 g de solución de hidróxido sódico al 10%. Se deja reposar varios días para obtener la dibenzaltropinona en forma de agujas amarillas. Rendimiento: 15,5 g, 28%. Recristalizar del etanol para purificar. Tropinona. Una solución de 12 g de ácido crómico en la misma cantidad de agua (12 g) y 60 g de ácido acético glacial se añade gota a gota con agitación durante un período de 4 horas a una solución de 25 g de tropina en 500 cc de ácido acético glacial que se ha calentado a 60-70Ą y se mantiene a esta temperatura durante la adición. Calentar la mezcla brevemente en baño de vapor hasta que haya desaparecido todo el ácido crómico, enfriar y alcalinizar fuertemente con NaOH. Extraer con seis porciones de 500 cc de éter y evaporar el éter in vacuo para obtener un aceite que cristalice fácilmente. Purificar convirtiendo al picrato o destilar fraccionadamente, recogiendo la fracción a 224-225Ą a 714 mm vacuo. Las tropinonas pueden utilizarse en la fórmula anterior (o en una fórmula que hayas encontrado en otra parte) para convertirlas en cocaína. Recuerda recristalizar la 2-carbometoxitropinona antes de convertirla en metilecgonina.
 

G.Patton

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¿De verdad crees que alguien va a completar esta síntesis? lol
 

Osmosis Vanderwaal

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Lo que Athena está tratando de venderle es unas 15 reacciones en, 2corbometoxi tropinona, es sólo una benzoilación y una etil esteficación de distancia. No es barato. Parece una Síntesis difícil, pero es más difícil de lo que parece. Esta Sintesis no es buena. Vas a gastar mucho dinero en el enantiómero inactivo y el homólogo pseudotropano. Necesita hacerse a -c° de temperatura. Dudo que lo pueda hacer un aficionado. Hay 3 mejores Síntesis en Google scholar por lo menos
 
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