- Joined
- Dec 14, 2023
- Messages
- 38
- Reaction score
- 21
- Points
- 8
Центанафадинът е "ново" лекарство, което в момента е във фаза 3 на клинични изпитвания като средство за лечение на adhd под формата на таблетка с удължено освобождаване, която се приема 2 пъти дневно. Той е троен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, допамин и серотонин в този ред. Можете да намерите повече информация с патентен номер WO2013019271A1, в който подробно е описан неговият синтез, стойностите на обратното захващане и други, свързани с фармакологията му. Той е представен от фармацевтичната компания Otsuka като лекарство, което би имало стимулиращи ползи, като действа бързо (за разлика от атомоксетина, при който са необходими няколко седмици, за да се прояви пълната полза), като същевременно увеличава поносимостта, подобно на нестимулантите.
Според изследването в него се казва, че той има нисък потенциал за злоупотреба чрез тестване на спонтанната локомоция на плъхове, но също така отслабва локомоцията, подобно на метилфенидат, когато е тестван в модела на плъхове за адд. Той също така увеличава значително концентрациите на моноамини както перорално, така и родителски (под формата на незабавно освобождаване), като достига пикова концентрация за около 40 минути и нивата се поддържат в продължение на 3-4 часа, преди да спаднат.
При настоящите изпитвания върху хора страничните ефекти са сходни с тези на стимулантите и антидепресантите, което включва потискане на апетита, сухота в устата, гадене, болки в корема, умора и сънливост, обрив, главоболие и диария, когато се използва перорално под формата с удължено освобождаване за общо 200 или 400 милиграма дневно. Повишените дози са имали сходна поносимост с ниските дози.
като се има предвид тази информация, смятате ли, че е възможно да има еуфорични ефекти, като същевременно липсват значителни стимулиращи ефекти, когато се приема във форми с "незабавно освобождаване", като например смъркане на праха, инжектиране или приемане през устата. Смятате ли, че това би имало леки стимулиращи ефекти или изобщо такива? Или смятате, че това би било подобно на смъркането на антидепресант, което не осигурява почти никаква развлекателна стойност, въпреки че все пак би имало ефект?
Като цяло това изглежда много интересно съединение.
Според изследването в него се казва, че той има нисък потенциал за злоупотреба чрез тестване на спонтанната локомоция на плъхове, но също така отслабва локомоцията, подобно на метилфенидат, когато е тестван в модела на плъхове за адд. Той също така увеличава значително концентрациите на моноамини както перорално, така и родителски (под формата на незабавно освобождаване), като достига пикова концентрация за около 40 минути и нивата се поддържат в продължение на 3-4 часа, преди да спаднат.
При настоящите изпитвания върху хора страничните ефекти са сходни с тези на стимулантите и антидепресантите, което включва потискане на апетита, сухота в устата, гадене, болки в корема, умора и сънливост, обрив, главоболие и диария, когато се използва перорално под формата с удължено освобождаване за общо 200 или 400 милиграма дневно. Повишените дози са имали сходна поносимост с ниските дози.
като се има предвид тази информация, смятате ли, че е възможно да има еуфорични ефекти, като същевременно липсват значителни стимулиращи ефекти, когато се приема във форми с "незабавно освобождаване", като например смъркане на праха, инжектиране или приемане през устата. Смятате ли, че това би имало леки стимулиращи ефекти или изобщо такива? Или смятате, че това би било подобно на смъркането на антидепресант, което не осигурява почти никаква развлекателна стойност, въпреки че все пак би имало ефект?
Като цяло това изглежда много интересно съединение.